RAS阻害薬の開発に活気、新発想のたんぱく質分解誘導キメラ分子に注目

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 RAS変異は多くの進行癌で見られますが、今まで阻害薬の開発は難しいとされていました。ところが近年、構造解析の進展とともにRAS阻害薬の開発が一気に進んでいます。10月末に米ボストンで開催されたAACR-NCI-EORTC International Conference on Molecular Targets and Cancer Therapeuticsでは、KRAS G12C阻害薬をはじめRASを標的とした薬剤の発表が相次ぎました。またタンパク質のユビキチン化を活用したタンパク質分解誘導キメラ分子(PROTAC)や、HER2/HER3を標的とした薬物、実用化が広がる抗体薬物複合体(ADC)に関する発表もありました。AACR-NCI-EORTC 2019で注目された演題について、神戸大学大学院医学研究科腫瘍・血液内科学/神戸大学医学部附属病院腫瘍・血液内科の南博信氏に解説していただきました。
Source: 一般情報
RAS阻害薬の開発に活気、新発想のたんぱく質分解誘導キメラ分子に注目

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